PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera)，也称作卵白水解靶向嵌合体，是一类份子，凡是含有三个部门：一段与靶卵白联合，一段与泛素毗连酶(E3)联合，中间靠linker相连。此类化合物在细胞中能使靶点卵白以及E3接近。适合的酶(E3)、碰到适合的底物(卵白外貌的赖氨酸)，就有可能发生反映(将靶卵白泛素化)，标志上泛素链的卵白，在细胞体内有一部门可经泛素-卵白酶体通路被降解。此类历程初次在2001年被Sakamoto1的团队报导，后续颠末多年的起劲，已经经有许多份子走向临床I期试验，而且有相称多事情缭绕难成药靶点正在推进。

爱思益普团队踊跃结构PROTAC份子的评价以及筛选，在卵白表达、二元复合物联合、三元复合物形成、卵白降解、细胞增殖按捺、细胞旌旗灯号通路调治的评价、HiBiT敲入细胞系的构建等要领开发中有富厚经验堆集。 2

1. Bekes, M., Langley, D. R. Crews, C. M. PROTAC targeted protein degraders: the past is prologue. Nat Rev Drug Discov, doi:10.1038/s41573-021-00371-6 (2022).

2. Alabi, S. B. Crews, C. M. Major advances in targeted protein degradation: PROTACs, LYTACs, and MADTACs. J Biol Chem 296. 100647. doi:10.1016/j.jbc.2021.100647 (2021).

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