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华体会网页版 - ADME及药代动力学检测服务
加载中... 日期:2023-08-31

细胞凋亡异样是各类疾病的配合特性,BCL-XL是一种抗凋亡卵白,在实体瘤及一些白血病以及淋巴瘤中表达较为常见,其过分表达与癌症以及朽迈细胞的保存以及化疗耐药性相干,是以,BCL-XL是最有但愿的肿瘤靶点之一。为了降低BCL-XL按捺剂的靶向血小板毒性,采纳了多种计谋,此中基于PROTACs的设计是今朝主流的要领。跟着沙度利安近似物被广泛的作为E3毗连酶(CRBN)的配体,为PROTAC的实现提供了根蒂根基,孕育发生了很多有用的卵白降解剂。基于此,ICE团队已经开发出不变的CRBN Displacement Assay以及BCL-XL/CRBN Ternary Assay系统,助力BCL-XL PROTACs按捺剂药物发明,协同酶学、细胞、ADME等平台,促成新药研发进程。

CRBN Displacement Assay体外酶学数据展示:

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BCL-XL/CRBN Ternary Assa体外酶学数据展示:

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