药物致心律变态的毒性，是新药研发征途中重要的潜在危害。它投下伟大的暗影，让人们忧虑：它取出的老拳，会击碎那些如精灵般迷人的化合物。这，真是一出惨剧。因而，咱们用hERG架起结实的铁门，看上去简朴而有用，成果却带来其他的懊恼： 这座巨门也拦截了诸多安全有用的化合物。hERG是比力主要的权衡心脏毒性的尺度，并且判定尺度相对于清楚。 学者做过总结： 20%+的 hERG 按捺率， 就能够在动作电位的 APD90 以及心电图QT间期上孕育发生可以检测到的延伸。 对于于纯真的hERG按捺剂，尤为云云。那末，在研发初期，该怎样去合理地评价心脏毒性呢?违负hERG暗影的化合物可否获得救赎呢?

hERG按捺, QT间期延伸 以及TdP

实在，hERG按捺以及TdP的发生具备正相干，但非绝对于的因果瓜葛。

起首: 仅凭hERG电心理的成果来评价化合物潜在的延伸QT距离的危害是远远不敷的。有证据注解当药物hERG半按捺浓度跨越其在血液中的浓度峰值的30倍摆布时，是一个相对于安全的规模。

其次: 也是更为主要的假如化合物对于Cav1.2.NaL (晚钠)的按捺效应，可以均衡或者者抵消对于hERG的作用，从而可宏不雅层面具备充足的安全边际(safety margin)，联合动作电位的检测, 可以从作用机制是撑持安全性的结论。

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