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华体会网页版 - 代谢稳定性|代谢酶表型|肝微粒体|CYP450|肝细胞|药物筛选|爱思益普
加载中... 日期:2023-02-15

药物代谢不变性 年夜大都药物是脂溶性的,药物在体内代谢酶的作用下转化成水溶性化合物,随后经由过程肾或者者胆汁排出体外。代谢不变性一般用来描写化合物代谢的速率以及水平, 是决议药物小份子生物哄骗度的一个主要因素, 是影响药代动力学性子的重要因素之一。 一般来讲药物在体内代谢分为I 相 (Phase I) 代谢是对于化合物份子布局的代谢反映,包孕氧化反映、水解反映以及还原反映;II 相 (Phase II) 代谢是化合物或者其代谢物与极性基团举行联合反映,包孕葡萄糖醛酸化反映、甘氨酸联合反映、磺酸化反映、或者甲基化以及乙酰化等。 介入I 相代谢的酶重要包孕CYP450、水解酶、黄素单氧化酶、醇脱氢酶、醛脱氢酶等,介入II 相代谢的酶重要包孕UDP-葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、乙酰转移酶以及甲酰转移酶等。 代谢不变性经常使用的研究要领为:肝微粒体不变性测定、二相代谢不变性测定、S9或者肝细胞不变性测定、代谢酶表型测定等。 ICE已经开发上述所有代谢不变性测定模子,团队助力药物发明,协同酶学、细胞、阐发生物学等平台,促成新药研发进程。图片.png 地址:北京市通州区科创十三街与经海路交汇处德律风:010-67809840 邮箱:services@ice-biosci.com官网:http://www.ice-biosci.com/